Транксен. Описание препарата

Торговое наименование: Транксен
Международное наименование: Дикалия клоразепат (Dipotassium сlorazepate)
Групповая принадлежность: Анксиолитическое средство
Описание действующего вещества (МНН): Дикалия клоразепат
Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов; оказывает также седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожных импульсов, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Показания: Неврозы, психопатия, тревожность, фобия, нервное напряжение, тик, суицидальная настроенность, делириозный психоз (профилактика). Парентеральное введение (дополнительно) — премедикация (перед выполнением болезненных процедур), столбняк, общая анестезия (один из компонентов).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые алкогольная интоксикация (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), ХСН (инъекционная лекарственная форма); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная и/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, антероградная амнезия, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ,
желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, миоклонические судороги, редко — острый психоз).Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в амбулаторных условиях, взрослым — по 15-60 мг/сут. В стационарных условиях допускается двукратное увеличение дозы. Пожилым больным назначают уменьшенные в 2 раза дозы. Детям, в исключительных случаях — 0.5 мг/кг/сут в несколько приемов. Длительное (сроком более 12 нед) применение не рекомендуется.
Особые указания: В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печеночных» ферментов. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, «отвечают» на более низкие дозы препарата по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие: Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повы

Похожие статьи:

  • news Тонокардин. Описание препарата

    13 Январь 2011
    Торговое наименование: Тонокардин Международное наименование: Доксазозин (Doxazosin) Групповая принадлежность: Альфа1-адреноблокатор Описание действующего вещества (МНН): Доксазозин Лекарственная форма: таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением Фармакологическое действие: Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами,...

  • news Тиреотом. Описание препарата

    18 Декабрь 2010
    Торговое наименование: Тиреотом Международное наименование: Левотироксин натрий+Лиотиронин (Levothyroxine sodium+Liothyronine) Групповая принадлежность: Тиреоидное средство Описание действующего вещества (МНН): Левотироксин натрий+Лиотиронин Лекарственная форма: таблетки Фармакологическое действие: Средство заместительной терапии, содержит L-изомеры Т4 и Т3, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Обладает анаболическим и катаболическим действием, активирует жировой обмен, повышает функци...

  • news Тирозол. Описание препарата

    5 Февраль 2011
    Торговое наименование: Тирозол Международное наименование: Тиамазол (Thiamazole) Групповая принадлежность: Антитиреоидное средство Описание действующего вещества (МНН): Тиамазол Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармакологическое действие: Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод — и тетрайо...

  • news Тиамин. Описание препарата

    18 Март 2011
    Торговое наименование: Тиамин Международное наименование: Тиамин (Thiamine) Групповая принадлежность: Витамин Описание действующего вещества (МНН): Тиамин Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармакологическое действие: Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а ...

  • news Трамадол-АКРИ. Описание препарата

    22 Февраль 2011
    Торговое наименование: Трамадол-АКРИ Международное наименование: Трамадол (Tramadol) Групповая принадлежность: Анальгетическое опиоидное средство Описание действующего вещества (МНН): Трамадол Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного дей Фармакологическое действие: Опиоидн...